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  TitoloComposti antivirali e usi di essi
  Sommario
Composti di formula I, loro uso come medicamenti, loro combinazione con un ulteriore agente antivirale e relative composizioni farmaceutiche. In particolare, i composti dell'invenzione sono utili nel trattamento di una malattia causata da un virus con envelope.
  Stato della tecnica
Si stima che ci siano circa 500.000 virus sconosciuti in grado di infettare i mammiferi, compreso l’uomo. I farmaci antivirali disponibili sul mercato sono virus-specifici, per cui non utilizzabili in caso di nuove epidemie. Per questo, si stanno attualmente ricercando nuovi antivirali ad ampio spettro con meccanismo d’azione indiretto. Tra gli esempi di farmaci ad ampio spettro disponibili in terapia vi è la ribavirina, che malgrado sia dotata di un ampio spettro d’azione è in grado di inibire la replicazione virale solo ad alte concentrazioni e con effetti collaterali importanti. I componenti coinvolti nel processo di ingresso virale come le lipoproteine ​​e i co-recettori sono tra i bersagli di maggiore interesse in quanto comuni a più virus. I composti che causano un'alterazione della composizione della componente lipidica del virus o della sua rigidità possono compromettere la fusione virale con la cellula ospite senza essere tossici per la cellula. Dal momento che la maggior parte dei virus emergenti sono provvisti di envelope (ad esempio Ebola, Zika, MERS) così come molti patogeni di interesse farmaceutico quali HIV, HCV, HBV, un agente antivirale con un meccanismo d’azione envelope- diretto rappresenta senza ombra di dubbio una valida soluzione al trattamento delle patologie virali.
  Invenzione
I composti della presente invenzione possiedono un meccanismo radicale promosso dalla luce, con produzione di *O2 che provoca l'ossidazione della componente lipidica della membrana che costituisce l'involucro del virus. Questo provoca la destabilizzazione della membrana virale, che compromette la fusione virale e di conseguenza l'ingresso del virus nella cellula ospite. La selettività dei composti è correlata ai meccanismi di riparazione delle membrane eucariotiche che non è presente nei virus. I composti possono essere formulati come microbicidi vaginali per prevenire le malattie a trasmissione sessuale e come spray nasale per prevenire e curare le infezioni respiratorie. Inoltre, questi composti rappresentano uno strumento innovativo per combattere i virus emergenti per i quali non c'è tempo per sviluppare specifiche molecole antivirali né vaccini.
  TitolaritàUniversità degli Studi di Siena
  Proprietà industrialeDomanda di brevetto Internazionale n. PCT/EP2019/056717; Domanda di brevetto in Italia n. 102018000003680
  E-mail di contattobrevetti@unisi.it
  TagsAntivirali ad ampio spettro, microbicidi vaginali, spray nasale, herpes virus, HIV, CMV, Dengue Virus, meccanismo d’azione envelope- diretto
  Vantaggi
I composti oggetto dell’invenzione evidenziano varie capacità : 1. La capacità di sopprimere la replicazione dell'HIV-1 nelle cellule infettate; 2. La capacità di sopprimere la replicazione del virus Zika (ZKV) nelle cellule infettate; 3. La capacità di sopprimere la replicazione del virus Herpes 1 (HSV-1) nelle cellule infettate; 4. La capacità di sopprimere la replicazione del virus Herpes 2 (HSV-2) nelle cellule infettate; 5. La capacità di sopprimere la replicazione del virus dell'influenza (IV) nelle cellule infettate; 6. La capacità di sopprimere la replicazione del virus respiratorio sinciziale (RSV) nelle cellule infettate; 7. La capacità di sopprimere la replicazione del citomegalovirus (CMV) nelle cellule infettate; 8. La capacità di sopprimere la replicazione del virus della stomatite vescicolare (VSV) nelle cellule infettate; 9. La capacità di sopprimere la replicazione del virus Dengue (DENV) nelle cellule infette. I composti sono inoltre diretti contro una componente dotata di basso grado di mutazione, per cui sono attivi nei confronti dei ceppi resistenti, come dimostrato nei confronti dei ceppi di HIV e HSV resistenti alle attuali terapie in commercio.
  Applicazioni
I composti dell'invenzione possono essere usati per trattare malattie causate da virus con envelope come: Ebola, Zika, Dengue, MERS, Hendra, Nipah, Lassa, Influenza virus, HIV, HCV, HSV-1 e HSV-2, RSV, CMV, VSV, CMV e ceppi resistenti.
  Stadio di sviluppo
E’ stata sintetizzata un’ ampia library di derivati, per cui si possiedono specifiche conoscenze delle relazioni struttura attività. Si sono raggiunte attività estremamente potenti su un pannello di 9 virus con envelope. I composti hanno mantenuto piena attività verso ceppi di HSV-2 e HSV-1 resistenti agli attuali farmaci in commercio. Si stanno ultimando le analisi ADME. Si stanno effettuando i primi esperimenti in vivo.
  Immagine n° 1
  Immagine n° 2
  Immagine n° 3

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